Сердце: Рецепторы подтипа 5-HT2B регулируют структуру и функции сердечной мышцы, что иллюстрируется аномальным развитием сердца у мыши, лишённой функционирующих 5-HT2B рецепторов.[5] Стимуляция рецепторов подтипа 5-HT2B может также приводить к аномальной, патологической пролиферации фибробластов сердечных клапанов,[6] что при хронической гиперстимуляции 5-HT2B может приводить к серьёзной вальвулопатии (клапанным порокам) и сердечной недостаточности. Более того, сравнительно недавно было показано, что рецепторы подтипа 5-HT2B гиперэкспрессированы в сердце людей, страдающих сердечной недостаточностью, и что антагонисты рецепторов подтипа 5-HT2B способны защищать сердце от вызываемой β-адренергическими агонистами, вазопрессином или ангиотензином II патологической гипертрофии сердечной мышцы у экспериментальных мышей.[7][8][9]
SERT: Рецепторы подтипа 5-HT2B регулируют методом обратной связи выделение серотонина, влияя на активность белка-транспортера серотонина, и важны как для нормальной физиологической регуляции уровней серотонина в плазмекрови,[10] так и для ограничения аномального выброса серотонина, вызываемого такими веществами, как MDMA.[3] Однако интересно, что активация рецепторов подтипа 5-HT2B, похоже, играет защитную роль против развития серотонинового синдрома, могущего возникнуть при резком повышении уровней внеклеточного серотонина,[11] несмотря на его роль в модуляции высвобождения серотонина.
Cloning and functional characterization of the human 5-HT2B serotonin receptor». FEBS Lett.342 (1): 85–90. 10.1016/0014-5793(94)80590-3. PMID 8143856.
↑ 10.1523/JNEUROSCI.5723-07.2008. PMID 18337424.
10.1038/nm764. PMID 12244304.
Ablation of serotonin 5-HT(2B) receptors in mice leads to abnormal cardiac structure and function». Circulation103 (24): 2973–9. 10.1161/01.cir.103.24.2973. PMID 11413089.
5-HT2B. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
Для дополнительного чтения
Raymond JR, Mukhin YV, Gelasco A, et al. (2002). «Multiplicity of mechanisms of serotonin receptor signal transduction». Pharmacol. Ther.92 (2–3): 179–212. 10.1016/S0163-7258(01)00169-3. PMID 11916537.
Bonhaus DW, Bach C, DeSouza A, et al. (1995). «The pharmacology and distribution of human 5-hydroxytryptamine2B (5-HT2B) receptor gene products: comparison with 5-HT2A and 5-HT2C receptors». Br. J. Pharmacol.115 (4): 622–8. 10.1111/j.1476-5381.1995.tb14977.x. PMID 7582481.
Choi DS, Birraux G, Launay JM, Maroteaux L (1994). «The human serotonin 5-HT2B receptor: pharmacological link between 5-HT2 and 5-HT1D receptors». FEBS Lett.352 (3): 393–9. 10.1016/0014-5793(94)00968-6. PMID 7926008.
Kursar JD, Nelson DL, Wainscott DB, Baez M (1994). «Molecular cloning, functional expression, and mRNA tissue distribution of the human 5-hydroxytryptamine2B receptor». Mol. Pharmacol.46 (2): 227–34. PMID 8078486.
Schmuck K, Ullmer C, Engels P, Lübbert H (1994). «Cloning and functional characterization of the human 5-HT2B serotonin receptor». FEBS Lett.342 (1): 85–90. 10.1016/0014-5793(94)80590-3. PMID 8143856.
Launay JM, Birraux G, Bondoux D, et al. (1996). «Ras involvement in signal transduction by the serotonin 5-HT2B receptor». J. Biol. Chem.271 (6): 3141–7. 10.1074/jbc.271.6.3141. PMID 8621713.
Le Coniat M, Choi DS, Maroteaux L, et al. (1996). «The 5-HT2B receptor gene maps to 2q36.3-2q37.1». Genomics32 (1): 172–3. 10.1006/geno.1996.0101. PMID 8786115.
Kim SJ, Veenstra-VanderWeele J, Hanna GL, et al. (2000). «Mutation screening of human 5-HT(2B)receptor gene in early-onset obsessive-compulsive disorder». Mol. Cell. Probes14 (1): 47–52. 10.1006/mcpr.1999.0281. PMID 10722792.
Manivet P, Mouillet-Richard S, Callebert J, et al. (2000). «PDZ-dependent activation of nitric-oxide synthases by the serotonin 2B receptor». J. Biol. Chem.275 (13): 9324–31. 10.1074/jbc.275.13.9324. PMID 10734074.
Becamel C, Figge A, Poliak S, et al. (2001). «Interaction of serotonin 5-hydroxytryptamine type 2C receptors with PDZ10 of the multi-PDZ domain protein MUPP1». J. Biol. Chem.276 (16): 12974–82. 10.1074/jbc.M008089200. PMID 11150294.
Manivet P, Schneider B, Smith JC, et al. (2002). «The serotonin binding site of human and murine 5-HT2B receptors: molecular modeling and site-directed mutagenesis». J. Biol. Chem.277 (19): 17170–8. 10.1074/jbc.M200195200. PMID 11859080.
Borman RA, Tilford NS, Harmer DW, et al. (2002). «5-HT2B receptors play a key role in mediating the excitatory effects of 5-HT in human colon in vitro». Br. J. Pharmacol.135 (5): 1144–51. 10.1038/sj.bjp.0704571. PMID 11877320.
10.1073/pnas.242603899 Вы можете подставить цитату вручную (enwiki).
Matsuda A, Suzuki Y, Honda G, et al. (2003). «Large-scale identification and characterization of human genes that activate NF-kappaB and MAPK signaling pathways». Oncogene22 (21): 3307–18. 10.1038/sj.onc.1206406. PMID 12761501.
Slominski A, Pisarchik A, Zbytek B, et al. (2003). «Functional activity of serotoninergic and melatoninergic systems expressed in the skin». J. Cell. Physiol.196 (1): 144–53. 10.1002/jcp.10287. PMID 12767050.
Gerhard DS, Wagner L, Feingold EA, et al. (2004). «The Status, Quality, and Expansion of the NIH Full-Length cDNA Project: The Mammalian Gene Collection (MGC)». Genome Res.14 (10B): 2121–7. 10.1101/gr.2596504. PMID 15489334.
Lin Z, Walther D, Yu XY, et al. (2005). «The human serotonin receptor 2B: coding region polymorphisms and association with vulnerability to illegal drug abuse». Pharmacogenetics14 (12): 805–11. 10.1097/00008571-200412000-00003. PMID 15608559.
Hillier LW, Graves TA, Fulton RS, et al. (2005). «Generation and annotation of the DNA sequences of human chromosomes 2 and 4». Nature434 (7034): 724–31. 10.1038/nature03466. PMID 15815621.