15-09-2023
Пиндолол (Pindololum)
|
||
Химическое соединение | ||
---|---|---|
ИЮПАК | [2-гидрокси-3-(1H-индол-4-ил-окси)пропил](пропан-2-ил)амин | |
Брутто- формула |
C14H20N2O2 | |
Мол. масса |
248,3208 г/моль | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
Фарм. группа | бета-адреноблокаторы | |
АТХ | ||
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | 95 % | |
Метаболизм | печень | |
Период полувыведения | 3-4 часа | |
Экскреция | 35-40 % — в неизм. виде с мочой, 60-65 % — в виде метаболитов | |
Лекарственные формы | ||
таблетки | ||
Торговые названия | ||
«Вискен» | ||
Пиндоло́л — лекарственное средство группы бета-адреноблокаторов, применяется при гипертонии, отёках соответствующего генеза, желудочковых тахикардиях и фибрилляции предсердий.
Также является антагонистом 5-HT1A-рецепторов.[1]
Белый или не совсем белый порошок без запаха. Хорошо растворим в органических растворителях и водных растворах кислот.[2]
Является некардиоселективным адреноблокатором умеренного действия, в терапевтических дозировках обладает слабой внутренней симпатомиметической активностью (является частичным агонистом β1- и β2-адренорецепторов), небольшим прямым угнетающим действием на миокард и практически не имеет хинидин-подобного мембраностабилизирующего эффекта. Пиндолол уменьшает атриовентрикулярную проводимость и снижает частоту синусового ритма. Под действием пиндолола может увеличиваться уровень триглицеридов и снижаться уровень HDL-холестерина в плазме крови.
Пиндолол неизбирательно блокирует β1-адренорецепторы (в основном в сердце), уменьшая эффекты от действия адреналина и норадреналина, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и артериального давления. Связываясь с β2-адренорецепторами юкстагомерулярного аппарата, пиндолол угнетает выработку ренина, подавляя тем самым синтез ангиотензина II и альдостерона, в связи с чем тормозит вазоконстрикцию и задержку воды. Имеются данные о том, что пиндолол также блокирует серотониновые 5-HT1 рецепторы, тем самым улучшая антидепрессивный эффект селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.[3]
По своему действию близок к окспренололу, по интенсивности действия несколько уступает пропранололу.
Имеет неполярную гидрофобную химическую структуру, растворимость пиндолола в жирах — от низкой до умеренной, с соответствующими фармакокинетическими свойствами. Быстро и почти полностью (более 95 %) всасывается из ЖКТ, биодоступность препарата составляет 87 % (около 13 % составляет метаболизм «первого прохождения» через печень). От 35 % до 40 % пиндолола выводится в неизменённом виде с мочой, от 60 % до 65 % — метаболизируется в печени с участием цитохрома P450 2D6, в основном с образованием гидрокси-метаболитов, которые выделяются в виде глюкуронидов и эфирных сульфатов. При внутривенном введении от 6 % до 9 % экскретируется с желчью в фекалиях.
Рекомендуемая среднесуточная доза — 15 мг за 2-3 приёма (начальная суточная доза — 5-10 мг, максимальная — 30 мг). Суточную дозу следует повышать постепенно с недельными интервалами до достижения необходимого эффекта. Эффект препарата может наблюдаться с первой недели его применения, однако выраженный терапевтический эффект развивается через 3-4 недели лечения.
Пиндолол является одним из наименее токсичных бета-адреноблокаторов. У пациентов не отмечалось токсических симптомов в разовых дозах до 480 мг. Летальная доза (LD50) в опытах на крысах при пероральном введении составила 263 мг/кг. Признаки передозировки: выраженная брадикардия, сердечная недостаточность, гипотензия, бронхоспазм.
Неселективные бета-адреноблокаторы |
Алпренолол* · Окспренолол* · Пиндолол · Пропранолол · Тимолол · Соталол · Надолол* · Мепиндолол* · Картеол* · Тертатолол* · Бопиндолол* · Бупранолол* · Пенбутолол* · Клоранолол* · Соталол в комбинациях с другими препаратами* |
---|---|
Селективные бета-адреноблокаторы |
Практолол* · Метопролол · Атенолол · Ацебутолол* · Бетаксолол · Бевантолол* · Бисопролол · Целипролол* · Эсмолол · Эпанолол* · Эсатенолол · Небиволол · Талинолол · Метопролол в комбинациях с другими препаратами · Бисопролол в комбинациях с другими препаратами |
Альфа-бета адреноблокаторы | Лабеталол* · Карведилол |
* — препарат не зарегистрирован в России |
Пиндолол.